n-butanol dễ dàng hấp thụ qua đường ruột và phổi, và cũng có thể qua da.[28] Nó được chuyển hóa hoàn toàn trong động vật có xương sống theo cách tương tự như ethanol: rượu dehydrogenase chuyển n-butanol thành butyraldehyde; sau đó chuyển sang acid butyric bởi aldehyde dehydrogenase. Axit butyric có thể được chuyển hoá hoàn toàn vào carbon dioxide và nước theo đường đi quá trình oxy hóa β. Ở chuột, chỉ 0,03% liều uống 2,000 mg / kg được bài tiết qua nước tiểu.[29]

Độc tính cấp tính của n-butanol tương đối thấp, với giá trị LD50 trong miệng là 790-4,360 mg / kg (chuột, các giá trị tương đương đối với ethanol là 7.000-15.000 mg / kg).[30] Không có báo cáo về tử vong ở nồng độ hít phải 8.000 ppm (tiếp xúc 4 giờ, chuột). Với nồng độ thấp, n-butanol hoạt động như một chất làm suy yếu hệ thống thần kinh trung ương, tương tự như ethanol: một nghiên cứu trên chuột cho thấy hiệu lực gây say xỉn của n-butanol gấp 6 lần so vớiethanol, có thể do chuyển đổi chậm bằng rượu dehydrogenase.[31]

n-butanol là thành phần tự nhiên của nhiều đồ uống có cồn, mặc dù nồng độ thấp (nhưng có biến đổi)[32][33].[34] Một liều không rõ n-butanol đã được tiêu thụ bởi một người đàn ông 47 tuổi mà không có tiền sử bệnh tật trước đó, dẫn đến một loạt các tác động xấu đến sức khoẻ.[35]